針對過動的症狀本身，藥物治療效果最好，行為治療效果也不錯，但是家長需要確實執行才會有效。通常我們會先嘗試行為治療，如果效果有限而需要合併藥物治療的時候，行為治療仍須繼續；如果服藥後出現明顯副作用，可以考慮一段時間後再重新嘗試，有時第二次的用藥副作用會較少。

藥物部份，目前仍然建議利他能為第一線用藥。利他能為中樞神經興奮劑，並非鎮靜劑，所以不會引起嗜睡的問題，更不會影響學習。利他能最常見的副作用是失眠和食慾變差，但並非所有的人都會有睡眠或食慾的問題。少數個案服用利他能後有頭痛、肚子痛、腹脹、噁心或是胸悶、心悸的情況。如果副作用不太大，大部分的人會在服藥三到五次後症狀減輕或完全消除；如果副作用太大，則可以先降低劑量，一段時間適應後再慢慢增加劑量。

由於許多有注意力缺失症狀的患者會忘記吃藥，所以他們可能早上由家長提醒服藥，但在下午又出現明顯不專心、易分心及健忘等狀況；或者因為利他能藥效不長，個案到第三、四節課就又開始不穩定；也有孩子雖然覺得藥物對他的學校表現有幫忙，但是排斥在學校服藥。對於藥物無法持續的問題，目前有長效的專思達可以處理。專思達和利他能的成分相同，都是methylphenidate，只是藥物的製成不同，所以一般藥效可以持續八到十二小時。但是因為專思達的劑型特別，必須整顆服用，所以無法微調，尤其在有副作用時，就不如利他能可以「靈活運用」。此外，有些個案服用專思達後，雖然效果很好，但是出現明顯睡眠或食慾方面的問題，因此藥物的選擇和調整最好和醫師討論後，一起找出最適合個案的藥物和劑量。

除了中樞神經興奮劑外，目前有一個新藥屬於非興奮劑類藥物—思銳（atomoxetine），適合服用利他能或專思達後會引發或惡化抽搐症狀的患者，或是有明顯情緒控制不佳情況的人。一般來說，利他能和專思達都是服用後不久即可看到藥效（如果劑量適當的話），但是藥效過後症狀再度出現；思銳則不一樣，約需連續服藥二到四週才開始有效，但是效果可以持續一整天。

許多家長擔心用藥會傷害身體，目前並沒有證據顯示長期服用利他能會傷害肝臟或腎臟。另外有人會擔心服藥會上癮，尤其是利他能屬於興奮劑。目前的一些研究顯示，有服藥的過動症患者比沒有服藥的比較少出現物質濫用（但是仍然比無此症狀的同儕高），而且門診常遇到家長的困擾是，孩子服藥有效但是因為種種原因而拒絕用藥。